داروی های مسکن - دانستی های دارویی

سبکس در چه مواردی تجویز می شود و چه عوارضی دارد؟

موارد و مقدار مصرف

الف) استئوآرتریت.

بزرگسالان : 200 میلی گرم خوراکی، روزانه به صورت تک دوز یا در دو دوز منقسم.

ب) آرتریت روماتویید.

بزرگسالان : 100 تا 200 میلی گرم خوراکی دو بار در روز.

پ) اسپوندیلیت آنکیلوزان.

بزرگسالان : 200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز یا در دو دوز منقسم. در صورت عدم وجود پاسخ پس از 6 هفته، دوز را می‌توان تا 400 میلی گرم در روز افزایش داد. چنانچه پس از 6 هفته دیگر پاسخی از مصرف دارو مشاهده نشود، درمان دیگری را در نظر بگیرید.

ت) درمان تکمیلی برای پولیپ آدنوماتوز فامیلیال برای کم کردن تعداد پولیپهای آدنوماتوز کولورکتال:

بزرگسالان: 400 میلی گرم خوراکی دو بار در روز با غذا.

ث) درد حاد و دیسمنوره اولیه:

بزرگسالان: شروع با 400 میلی گرم خوراکی، در صورت نیاز 200 میلی گرم دوز اضافه در روز اول. در روزهای بعد 200 میلی گرم خوراکی دو بار در روز در صورت نیاز.

مقدار مصرف در نارسایی کبدی

برای بیماران با وزن کمتر از 50 کیلوگرم با دوز‌های کمتر شروع شود. برای بیماران با آسیب متوسط کبدی (child-paugh class II) با 50% دوز نرمال شروع شود.

عوارض جانبی:

ملاحظات اختصاصی

1- ضد التهابهای غیر استروئیدی ممکن است خطر اتفاقات ترومبوتیک، سکته‌های قلبی یا مغزی را افزایش دهند. این خطر ممکن است با طولانی شدن دوره مصرف و در بیماران با خطر بیماریهای قلبی- عروقی افزایش پیدا کند. قبل از شروع درمان بیمار از نظر ریسک فاکتورهای قلبی- عروقی بررسی شود.

2- چنانچه بیماران به سولفونامیدها، آسپیرین یا دیگر ضد التهابهای غیر استروئیدی حساسیت داشته باشند، ممکن است به سلکوکسیب نیز حساس باشند.

3- بیماران با سابقه زخم یا خونریزی گوارشی، از نظر ایجاد خونریزی با سلکوکسیب در ریسک بالاتری قرار دارند.

4- بیماران از نظر علائم و نشانه‌های سمیت کبدی و کلیوی بررسی شوند، بویژه اگر دهیدره باشند.

5- در بیماران با آسیب شدید کلیوی، عملکرد کلیه بررسی شود.

تداخل دارویی:

عوارض جانبی

اعصاب مرکزی: گیجی، سردرد، بی خوابی.

قلبی - عروقی: ادم محیطی.

گوش، حلق، بینی، چشم: فارنژیت، رینیت، سینوزیت.

دستگاه گوارش: درد شکمی، اسهال، سوء هاضمه، تهوع.

متابولیک: هایپرکلرمی، هایپوفسفاتمی.

عضلانی - اسکلتی: کمر درد (درد پشت).

تنفسی: عفونت دستگاه تنفسی فوقانی.

پوست: راش، TEN، سندرم استیونس جانسون، اریتم مولتی فرم، درماتیت اکسفولیاتیو.

سایر عوارض: آسیبهای تصادفی.

مکانیسم اثر:

اثر ضد التهابی: این دارو سیکلواکسیژناز 2 را به صورت انتخابی مهار می‌کند. این عمل منجر به کاهش ساخت پروستاگلاندین شده و به این ترتیب از مکانیسم های التهاب، تب و درد کم می‌کند. به علت اینکه سلکوکسیب در سطوح درمانی سیکلواکسژناز 1 را مهار نمی‌کند، کاهش علائم استئوآرتریت و روماتوئید آرتریت ریسک کمتری در ایجاد عوارض جانبی محیطی دارد.

فارماکوکینتیک

جذب: چنانچه سلکوکسیب به صورت مولتیپل دوز مصرف شود، سطح پلاسمایی steady-state در مدت 5 روز ایجاد می‌شود.

پخش: میزان اتصال پروتئینی آن بویژه به آلبومین بالا می‌باشد.

متابولیسم: عمدتاً بوسیله CYP2C9 متابولیزه می‌شود.

دفع: عموما بوسیله متابولیسم کبدی دفع می‌شود. 27% آن در ادرار ترشح می‌شود. در شرایط گرسنگی نیمه عمر حذفی آن حدود 11 ساعت می‌باشد.

موارد منع مصرف و احتیاط:

تداخل دارویی

ممکن است اثر پائین آوردن فشار خون ACEIs را کم کند. فشار خون بیمار را مونیتور کنید.

ممکن است ریسک زخمهای گوارشی ناشی از آسپیرین را افزایش دهد. آسپیرین با دوز کم می‌تواند بدون خطر در پیشگیری از حوادث قلبی- عروقی استفاده شود. بیمار را از نظر خونریزیهای گوارشی بررسی کنید.

فلوکونازول ممکن است سطح سلکوکسیب را افزایش دهد. بهتر است سطح سلکوکسیب به حداقل مقدار مؤثر کاهش داده شود.

ضد التهابهای غیر استروئیدی می‌توانند دفع سدیم ناشی از دیورتیکها مانند فوروزماید را کاهش داده و منجر به احتباس سدیم شوند. بیمار را از نظر ایجاد ادم و افزایش فشار خون بررسی کنید.

سلکوکسیب ممکن است سطح لیتیوم را افزایش دهد. سطح این دارو به صورت مرتب کنترل شود.

ممکن است باعث طولانی شدن PT شود. در بیماران تحت درمان با وارفارین PT، INR و علائم و نشانه‌های خونریزی به صورت مرتب کنترل شود.

استفاده طولانی مدت از الکل ممکن است ریسک تحریک گوارشی یا خونریزی را افزایش دهد. بهتر است مصرف الکل کنار گذاشته شده و بیمار از نظر علائم خونریزی بررسی شود.

عوارض جانبی:

ملاحظات اختصاصی

3- بیماران با سابقه زخم یا خونریزی گوارشی، از نظر ایجاد خونریزی با سلکوکسیب در ریسک بالاتری قرار دارند.

4- بیماران از نظر علائم و نشانه‌های سمیت کبدی و کلیوی بررسی شوند، بویژه اگر دهیدره باشند.

5- در بیماران با آسیب شدید کلیوی، عملکرد کلیه بررسی شود.

اطلاعات دیگر:

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهار کننده سیکلواکسیژناز 2.

طبقه‌بندی درمانی: ضد التهاب.

طبقه‌‌بندی مصرف در بارداری: رده C

نام‌های تجاری: Celebrex, Cobix

نکات قابل توصیه به بیمار

1- برطرف شدن درد به صورت کامل، نیاز به زمان دارد.

2- علائمی مانند ورم، افزایش خستگی، زردی پوست، علائم سرماخوردگی، علائم خونریزی یا سختی تنفس را اطلاع دهید.

3- در صورت ایجاد راش پوستی، دارو سریعا قطع شود.

4- در صورت ایجاد ناراحتی گوارشی، دارو با غذا مصرف شود.

مصرف در سالمندان: چنانچه بیمار وزن کمتر از 50 کیلوگرم نداشته باشد، نیازی به تنظیم دوزاژ نمی‌باشد. اما در حالت کلی افراد مسن عوارض جانبی دارو مانند عوارض گوارشی و اختلال عملکرد کلیه حاد را بیشتر نشان می‌دهند. در این بیماران دارو با احتیاط مصرف شود.

مصرف در کودکان: استفاده از این دارو در گروه سنی زیر 18 سال بررسی نشده است.

مصرف در شیردهی: ترشح شدن این دارو در شیر نامشخص می‌باشد. در مورد تجویز این دارو در خانمهای شیرده، منافع و مضرات این دارو سنجیده شود.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی

این دارو می‌تواند مقدار ALT، AST، BUN و کلراید را افزایش و سطح فسفات را کاهش دهد.

مسمومیت و درمان

تظاهرات بالینی: خستگی، خواب آلودگی، تهوع، استفراغ، درد بالای شکم و خونریزی گوارشی. علائم دیگر شامل هایپرتنشن، ARF، دپرسیون تنفسی و کوما می‌باشد.

درمان: شامل اقدامات حمایتی و درمان علامتی می‌باشد. چنانچه تنها 4 ساعت از مصرف دارو گذشته باشد، تحریک به استفراغ، استفاده از ذغال فعال، استفاده از مسهل اسموتیک یا مخلوطی از آنها می‌تواند استفاده شود. به علت اتصال پروتئینی بالا، دیالیز برای برداشت این دارو مؤثر نمی‌باشد.

اشکال دارویی:

Capsule: 100, 200mg