امپرازول - دانستی های دارویی

موارد و مقدار مصرف:

الف) ازوفاژیت شدید، درمان علامتی بیماری رفلاکس معده به مری (GERD) که به درمان پاسخ ناکافی می‌ دهد.

بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار mg/day 20 به مدت 12-4 هفته مصرف می‌ شود. بیماران دچار (GERD) باید هنگامی از این دارو استفاده کنند که به درمان اولیه با یک آنتاگونیست H2 پاسخ نداده باشند. ممکن است درمان با mg/d 20 به مدت یک سال ادامه یابد.

ب) حالات پاتولوژیک ترشح بیش از حد (مانند سندرم زولینگر - الیسون).

بزرگسالان: مقدار اولیه mg/day 60 از راه خوراکی است. مقدار مصرف برحسب پاسخ بیمار افزایش می یابد. مقادیر بیش از mg/day 80 باید به صورت منقسم تجویز شود. مقادیر تا 120 میلی گرم سه بار در روز تجویز شده است.

درمان باید تا زمانی که از لحاظ بالینی بهبودی حاصل شود، ادامه یابد.

پ) زخم فعال دوازدهه.

بزرگسالان: میزان mg 20 خوراکی یک بار در روز به مدت 8-4 هفته مصرف می‌ شود.

ت) پاکسازی عفونت هلیکوباکتر پیلوری جهت کاهش عود زخم دوازدهه.

بزرگسالان: میزان mg 20 دو بار در روز از راه خوراکی همراه با mg 500 کلاریترومایسین خوراکی 2 بار در روز همراه با mg 1000 آموکسی سیلین دو بار در روز خوراکی به مدت 10 روز مصرف می‌ شود.

در بیمارانی که در زمان شروع درمان زخم دارند ، علاوه بر درمان فوق 18 روز دیگر نیز ادامه مصرف امپرازول mg 20 یک بار در روز تا التیام زخم و بهبود علائم توصیه می‌ شود.

درمان دو دارویی

بزرگسالان: امپرازول mg 40 هر روز صبح همراه با mg 500 کلاریترومایسین خوراکی سه بار در روز به مدت 14 روز و در ادامه ، امپرازول با دوز mg 20 روزانه به مدت 14 روز مصرف می‌ شود.

ث) زخم معده.

بزرگسالان: میزان mg 40 در روز خوراکی به مدت 8-4 هفته مصرف می‌ شود.

ج) کاهش خطر خونریزی گوارشی.

بزرگسالان: ابتدا mg 40 به عنوان دوز لودینگ مصرف می‌ شود و پس از 8-6 ساعت mg 40 دیگر در روز اول مصرف می‌ گردد. سپس روازنه با دوز mg 40 به مدت 14 روز ادامه می‌ باید.

تنظیم دوز: ممکن است در بیمارانی که نارسایی کبدی دارند نیاز به تنظیم دوز دارو باشد.

چ) سوزش مکرر سر دل (2 بار یا بیشتر در هفته).

بزرگسالان: mg 20 روزانه از راه خوراکی قبل از صبحانه به مدت 14 روز تجویز می‌ گردد. ممکن است نیاز باشد که دوره‌های 14 روزه با فواصل هر 4 ماه تکرار شود.

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی: سردرد، سرگیجه.

پوست: بثورات پوستی.

دستگاه گوارش: اسهال، درد معده، تهوع، استفراغ، یبوست، نفخ، افزایش غلظت آنزیم‌های کبدی.

خون: آگرانولوسیتوز، پانسیتوپنی.

تنفسی: سرفه، عفونت مجاری تنفسی فوقانی.

سایر عوارض: درد پشت، کرامپ‌های عضلانی.

مسمومیت و درمان

مقادیر تا mg/day 360 به خوبی تحمل شده است.

درمان: دیالیز تأثیر چندانی ندارد ، زیرا دارو به میزان زیادی به پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌ یابد. درمان باید علامتی و حمایتی باشد.

تداخل دارویی:

دفع داروهایی که توسط اکسیداسیون کبدی متابولیزه می‌ شوند، مانند دیازپام، وارفارین، و فنی توئین ممکن است توسط امپرازول مختل شود. بیمارانی که این داروها و یا داروهای دیگری را که از طریق سیستم آنزیمی میکروزومی کبدی متابولیزه می‌ شوند (مانند پروپرانولول و تئوفیلین) مصرف می‌ کنند، باید به دقت پیگیری شوند.

فراهمی زیستی داروهایی که برای جذب به pH پایین معده وابسته هستند (مانند کتوکونازول، مشتقات آهن، و استرهای آمپی سیلین) در صورت مصرف همزمان با امپرازول ممکن است بسیار کم شود.

مکانیسم اثر:

اثر ضدترشح: امپرازول فعالیت پمپ اسید - پتاسیم، آدنوزین تری فسفاتاز (ATPase) H+ / K+، واقع در سطح ترشحی سلول پریتال معده را مهار می‌ سازد. این امر تشکیل اسید معده را بلوک می‌ کند.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف : حساسیت مفرط به دارو یا هر یک از اجزای فرمولاسیون پوشش دار آن.

موارد احتیاط:

الف) مطالعات دو ساله بر روی موش افزایش وابسته به دوز بروز تومورهای کارسینوئید را نشان داده است. مطالعات انجام شده بر روی انسان چنین خطری را با مصرف کوتاه مدت دارو نشان نداده است. ارزیابی اثر افزایش گاسترین خون و کاهش اسید کلریدریک به مطالعات بیشتری نیاز دارد.

باید در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی از دوزهای کمتر استفاده گردد (در این بیماران زیست دست یابی دارو افزایش می‌ یابد).

ب) دوره مصرف امپرازول نباید بیش از مدت توصیه شده باشد.

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی: سردرد، سرگیجه.

پوست: بثورات پوستی.

دستگاه گوارش: اسهال، درد معده، تهوع، استفراغ، یبوست، نفخ، افزایش غلظت آنزیم‌های کبدی.

خون: آگرانولوسیتوز، پانسیتوپنی.

تنفسی: سرفه، عفونت مجاری تنفسی فوقانی.

سایر عوارض: درد پشت، کرامپ‌های عضلانی.

مسمومیت و درمان

مقادیر تا mg/day 360 به خوبی تحمل شده است.

اطلاعات دیگر:

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهارکننده پمپ پروتون.

طبقه‌بندی درمانی: مهارکننده اسید معده.

طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C

نکات قابل توصیه به بیمار

دارو را طبق دستور مصرف کنید.

دارو را قبل از غذا مصرف کرده و از خرد کردن کپسول آن خودداری کنید.

مصرف در کودکان: بی ضرری مصرف دارو در کودکان ثابت نشده است.

مصرف در شیردهی: دارو در شیر مادر ترشح می‌ شود، لذا در طی درمان باید از شیر دادن به نوزاد پرهیز کرد.

ملاحظات اختصاصی

با مصرف مکرر دارو فراهمی زیستی امپرازول افزایش می‌ یابد. امپرازول در اسید معده ناپایدار است و همچنان که این دارو pH معده را بالا می‌ برد، میزان کمتری از دارو از بین می‌ رود.

تنظیم مقدار مصرف در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی یا کبدی لزومی ندارد.

کپسول نباید خرد شود.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی

غلظت سرمی گاسترین در اکثر بیماران طی دو هفته اول درمان افزایش می‌ یابد.

اشکال دارویی:

Capsule, Delayed Release Pellets: 20mg

Powder, For Suspension: 20mg