متوپرولول برای چه بیماری تجویز میشود و چه عوارضی دارد ؟

موارد و مقدار مصرف

الف) زیادی خفیف تا شدید فشار خون:

بزرگسالان: ابتدا، mg/day 100-50 به صورت مقدار واحد یا در مقادیر منقسم مصرف می‌شود. مقدار معمول نگهدارنده mg/day 450-100 است یا 50 تا 100 میلی گرم خوراکی روزانه از قرصهای آهسته رهش (حداکثر مقدار مصرف 400 میلی گرم در روز می‌باشد)، مقدار مصرف می‌تواند به فاصله هفتگی یا بیشتر تا مقدار مورد نیاز افزایش پیدا کند.

ب) مداخله پیش رس در انفارکتوس حاد قلبی:

بزرگسالان: سه مقدار پنج میلی گرمی با فاصله هر دو دقیقه تزریق وریدی، و سپس، 15 دقیقه بعد از آخرین نوبت، 50 میلی گرم هر 6 ساعت به مدت 48 ساعت از راه خوراکی مصرف می‌شود. مقدار نگهدارنده، 100 میلی گرم دوبار در روز از راه خوراکی است.

پ) مداخله دیررس در انفارکتوس حاد قلبی:

بزرگسالان: 100 میلی گرم خوراکی دو بار در روز برای حداقل سه ماه.

ت) فیبریلاسیون دهلیزی به دنبال انفارکتورس حاد قلبی:

بزرگسالان: 2 تا 5 میلی گرم وریدی هر 2 تا 5 دقیقه تا 15 میلی گرم در مدت 10 تا 15 دقیقه. هنگامی که اثر درمانی به دست آمد، فشار خون سیستولیک به زیر 100 میلی متر جیوه رسید یا ضربان قلب زیر 50 عدد در دقیقه شد، دارو را متوقف کنید.

ث) آنژین:

بزرگسالان: مقدار 100 میلی گرم در دو مقدار منقسم مصرف می‌شود. مقدار نگهدارنده، mg/day 400-100 است. یا 100 میلی گرم خوراکی روزانه از قرصهای آهسته رهش (حداکثر مقدار مصرف 400 میلی گرم در روز می‌باشد)، مقدار مصرف می‌تواند به فاصله هفتگی در صورت نیاز افزایش پیدا کند.

ج) نارسایی قلبی علامت دار پایدار (NYHA class ll) که از ایسکمی، هیپرتانسیون یا کاردیومیوپاتی ناشی شده است:

بزرگسالان: 25 میلی‌گرم (آهسته رهش) خوراکی یک بار در روز برای 2 هفته. هر دو هفته در صورت تحمل دوز را دو برابر کنید تا به مقدار حداکثر 200 میلی گرم در روز برسد.

تنظیم مقدار مصرف: چنانچه بیمار نارسایی قلبی شدید داشته باشد، دارو با 12.5 میلی گرم (آهسته رهش) خوراکی یک بار در روز برای 2 هفته شروع می‌شود.

عوارض جانبی:

ملاحظات اختصاصی

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی مهارکننده‌های بتا ـ آدرنرژیک رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود.

برای آنژین یا فیبریلاسیون دهلیزی به دنبال انفارکتوس حاد قلبی در صورتی استفاده می‌شود که بیماران بلاک دهلیزی ـ بطنی و نارسایی بطن چپ نداشته باشند.

اگر نارسایی قلبی بدتر شود، دوز دیورتیک را افزایش داده و دوز متوپرولول آهسته رهش را کاهش داده و به تدریج قطع کنید. دوز متوپرولول را تا زمانی که علائم بدتر شدن نارسایی قلبی ثابت نشده است، افزایش ندهید.

اگر بیماران نارسایی قلبی دچار برادیکاری شدند، دوزاژ متوپرولول آهسته رهش را کاهش دهید.

فشار خون بیمار را در هنگام تنظیم دوز دارو و هر 3 تا 6 ماه در مدت درمان نگهدارنده اندازه بگیرید.

دارو را نباید شب دیر وقت مصرف کرد، زیرا سبب بی خوابی می‌شود.

تداخل دارویی:

اثر بر آزمایشهای تشخیصی

متوپرولول غلظت سرمی ترانس آمیناز، آلکالین فسفاتاز، LDH، و اسیداوریک را افزایش می‌دهد.

مکانیسم اثر:

الف) اثر کاهنده فشار خون: متوپرولول به عنوان آنتاگونیست گیرنده بتا ـ یک انتخابی برای قلب طبقه‌بندی شده است، مکانیسم دقیق اثر کاهنده فشار خون آن مشخص نیست؛ ممکن است از طریق مهار گیرنده‌های آدرنرژیک و در نتیجه کاهش برون ده قلبی، کاهش جریان سمپاتیک از CNS، یا فرونشانی آزادسازی رنین فشارخون را کم می‌کند.

ب) اثر پس از انفارکتوس حاد میوکارد: مکانیسم دقیق اثر متوپرولول در کاهش مرگ و میر بعد از انفارکتوس قلبی ناشناخته است. در بیماران دچار انفارکتوس قلبی، متوپرولول ضربان قلب، فشار خون سیستولیک و برون ده قلبی را کاهش می‌دهد؛ همچنین، به نظر می‌رسد میزان بروز فیبریلاسیون بطنی در این بیماران را نیز کم می‌کند.

فارماکوکینتیک

جذب: از راه خوراکی به سرعت و تقریباَ کامل از دستگاه گوارش جذب می‌شود. غذا جذب دارو را افزایش می‌دهد.

پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار می‌یابد. حدود 12 درصد به پروتئین پیوند می‌یابد.

متابولیسم: در کبد به متابولیتهای غیر فعال متابولیزه می‌شود.

دفع: حدود 95 درصد طی 72 ساعت از راه ادرار دفع می‌شود که قسمت عمده متابولیت می‌باشد.

موارد منع مصرف و احتیاط:

تداخل دارویی

متوپرولول ممکن است اثرات کاهنده فشار خون داروهای مدر یا سایر داروهای کاهنده فشار خون را تشدید کند. این دارو ممکن است اثرات بتا ـ آدرنرژیک داروهای سمپاتومیمتیک را خنثی کند.

متوپرولول ممکن است برادیکاردی ناشی از گلیکوزیدهای قلبی را تشدید کند.

آمیودارون ممکن است اثر متوپرولول را افزایش دهد.

باربیتوراتها می‌توانند اثر متوپرولول را کاهش دهند. بهتر است دوز بتا بلاکر افزایش داده شود.

متوپرولول می‌تواند اثرات بنزودیازپین‌ها را افزایش دهد.

سایمتیدین می‌تواند اثرات فارماکولوژیک بتا بلاکرها را افزایش دهد. از یک H2 بلاکر دیگر استفاده کرده یا دوز بتا بلاکر را کاهش دهید.

پس از قطع ناگهانی کلونیدین یا موارد مشابه افزایش شدید فشار خون گزارش شده است. در استفاده تو ام احتیاط شود.

استفاده تو ام با آلکالوئیدهای ارگو می‌تواند خطر ایسکمی محیطی را افزایش دهد.

استفاده همزمان با هیدرالازین می‌تواند سطح سرمی و اثرات فارماکولوژیک هر دو دارو را افزایش دهد. در صورت لزوم هر کدام از داروها تنظیم گردد.

متابولیسم کبدی لیدوکائین وریدی کاهش پیدا کرده و خطر سمیت آن افزایش پیدا می‌کند. دوز وریدی لیدوکائین با سرعت کمتری تزریق شده و سطح لیدوکائین به دقت مونیتور شود.

استفاده تو ام با مهار کننده‌های MAO ممکن است ریسک برادیکاری را افزایش دهد.

در استفاده همزمان با پرازوسین ممکن است ریسک افت فشار خون اورتواستاتیک افزایش یابد. برای ایستادن به آهستگی به بیماران کمک کنید.

SSRls می‌توانند خطر بلاک گیرنده بتا را مضاعف کنند.

استفاده تو ام با سولفونیل اوره‌ها ممکن است خطر هیپوگلایسمی را افزایش دهد. سطح گلوکز خون چک شود.

استفاده تو ام با وراپامیل می‌تواند اثر هر دو دارو را افزایش دهد. عملکرد قلبی بررسی شده و در صورت لزوم دوز داروها کاسته شود.

سیگار می‌تواند آثار متوپرولول را تغییر دهد. در صورت لزوم دوز دارو را تنظیم کنید.

عوارض جانبی:

ملاحظات اختصاصی

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی مهارکننده‌های بتا ـ آدرنرژیک رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود.

اگر بیماران نارسایی قلبی دچار برادیکاری شدند، دوزاژ متوپرولول آهسته رهش را کاهش دهید.

فشار خون بیمار را در هنگام تنظیم دوز دارو و هر 3 تا 6 ماه در مدت درمان نگهدارنده اندازه بگیرید.

دارو را نباید شب دیر وقت مصرف کرد، زیرا سبب بی خوابی می‌شود.

اطلاعات دیگر:

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهارکننده گیرنده بتا ـ آدرنرژیک.

طبقه‌بندی درمانی: کاهنده فشارخون، درمان کمکی در انفارکتوس حاد قلبی.

طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C (سه ماهه اول) و رده D (سه‌ ماهه دوم و سوم)

نکات قابل توصیه به بیمار

1- دارو مطابق آنچه تجویز شده و با غذا خورده شود.

2- فرم آهسته رهش دارو جویده یا خرد نشود.

3- دارو به صورت ناگهانی قطع نشود و عوارض ناشی از آن گزارش شود. دارو باید به صورت تدریجی و در مدت 1 تا 2 هفته قطع شود.

4- دارو ممکن است علائم افت قند را در بیماران هیپوگلایسمی بپوشاند.

مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده به دلیل تأخیر در متابولیسم ممکن است به مقادیر نگهدارنده کمتر دارو نیاز داشته باشند. این بیماران ممکن است عوارض جانبی بیشتری را متحمل شوند؛ با احتیاط مصرف شود.

مصرف در کودکان: بی ضرری و اثر بخشی مصرف دارو در کودکان ثابت نشده است. از نظر مقدار مصرف توصیه خاصی برای کودکان وجود ندارد.

مصرف در شیردهی: در شیر مادر ترشح می‌شود. طی درمان، قطع شیردهی توصیه شده است.

عوارض جانبی

اعصاب مرکزی: خستگی، سرگیجه، افسردگی، خواب آلودگی، سردرد، بی خوابی، کابوس شبانه.

قلبی ـ ‌عروقی: برادیکاردی، کمی فشار خون، نارسایی قلبی، آریتمی، سردی اندام، بیماری رینود.

دستگاه گوارش: تهوع، اسهال، یبوست، نفخ.

تنفسی: تنگی نفس، اسپاسم نایژه.

پوست: بثورات پوستی.

سایر عوارض: کاهش میل جنسی.

مسمومیت و درمان

تظاهرات بالینی: کاهش شدید فشار خون، برادیکاردی، نارسایی قلبی، و اسپاسم نایژه‌ای.

درمان: شستشوی معده محتویات معده تخلیه می‌شود و با استفاده از ذغال فعال جذب دارو کاهش می‌یابد. درمان بعدی معمولاً حمایتی و علامتی است.

اشکال دارویی:

Tablet: 50, 100 mg (As Tartrate)

Injection: 1mg/ml, 5ml (As Tartrate)